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官能化的吗啉基蒽环类衍生物
- 专利权人:
- 内尔维阿诺医学科学有限公司
- 发明人:
- I·伯利亚,M·卡鲁索,V·卢皮
- 申请号：
- CN201580060048.4
- 公开号：
- CN107001384A
- 申请日:
- 2015.11.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及新的官能化的吗啉基蒽环类衍生物，其具有细胞毒活性，用于治疗疾病比如癌症、细胞增殖障碍和病毒感染。本发明还提供用于制备这些化合物的方法，包括其的药物组合物，以及利用这样的化合物或含有其的药物组合物治疗疾病的方法。本发明还涉及这些衍生物在制备缀合物中的用途。该吗啉基蒽环类衍生物具有式Ant‑L‑W‑Z‑RM(I)，其中RM为不存在或活性部分；Z为不存在或肽、非肽或杂化的‑肽和非肽‑连接基；W为不存在或自切除系统，包含一个或多个自切除基团；L为不存在或条件可裂解的部分；Ant为选自式(II)、(III)、(IV)和(V)的蒽环类部分∶其中所述波浪线表示连接至所述条件可裂解的部分L，或至所述自切除系统W，或至连接基Z，或至所述活性部分RM；条件是L、W、Z和RM中至少一个不能不存在；R1为卤素或NR4R5；R2为OR6、NR7R8或任选取代的选自下述的基团：直链或支链的C1‑C4烷基‑、NR7R8‑C1‑C4烷基‑和R6O‑C1‑C4烷基‑；R4和R5独立地为氢、单取代的‑苄基、二取代的‑苄基或任选取代的选自下述的基团：直链或支链的C1‑C6烷基、NR7R8‑C1‑C6烷基‑、R6O‑C1‑C6烷基‑、R7R8N‑C1‑C6烷基羰基‑、R6O‑C1‑C6烷基羰基‑、R7R8N‑C1‑C6烷氧基羰基‑和R6O‑C1‑C6烷氧基羰基‑；或R4和R5与它们结合的氮原子一起形成被R4’取代的杂环基，其中R4’为氢或选自直链或支链的C1‑C6烷基和NR7R8‑C1‑C6烷基‑的基团；R15为不存在或任选取代的选自下述的二价基团：‑NR7‑C1‑C6烷基*、‑O‑C1‑C6烷基*、‑NR7‑C1‑C6烷基羰基*、‑O‑C1‑C6烷基羰基*、‑NR7‑C1‑C6烷氧基羰基*和‑O‑C1‑C6烷氧基羰基*，其中*表示与‑NH‑Ant的连接点；R6、R7和R8独立地为氢或任选取代的直链或支链的C1‑C6烷基；或其可药用盐。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
