TEGTMEIER FRANK,JANSSENS FRANS EDUARD,LEENAERTS JOSEPH ELISABETH,VAN ROSSEM KOENRAAD ARTHUR,ALCAZAR-VACA MANUEL JESUS,MARTINEZ-JIMENEZ PEDRO,BARTOLOME-NEBREDA JOSE MANUEL,GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO,FERNAND
申请号：
CY071101471
公开号：
CY1107472T1
申请日:
2007.11.14
申请国别(地区):
CY
年份:
2012
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση αφορά ένα νέο ανταγωνιστή υποδοχέα ισταμίνης και τη χρήση ενός ανταγωνιστή υποδοχέα ισταμίνης για τη μείωση της ενδοκρανιακής πίεσης (ΕΚΠ), συγκεκριμένα για τη πρόληψη και τη θεραπεία της αυξημένης ενδοκρανιακής πίεσης και/ή δευτερεύουσας ισχαιμίας, που προκαλείται συγκεκριμένα από εγκεφαλικό τραυματισμό, πιο συγκεκριμένα προκαλείται από τραυματικό (ΤΕΤ) και μη τραυματικό εγκεφαλικό τραυματισμό. Οι νέες ενώσεις περιλαμβάνουν ενώσεις σύμφωνα με το γενικό Τύπο (I) τα φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα πρόσθεσης οξέος ή βάσεως αυτού, τις στερεοχημικά ισομερείς μορφές αυτού και τη μορφή Ν-οξειδίου αυτού. Συγκεκριμένα, η προτιμώμενη ένωση είναι 3-[2-[4-(11,12-διυδρο-6H-βενζιμιδαζο[2,1-b][3]βενζαζεπιν-6-υλ)-2-(φαινυλ-μεθυλ)-1-πιπεριδινυλ]αιθυλ]-2,10-διμεθυλπυριμιδο[1,2-α]βενζιμιδαζολ-4(10H)-όνη, τα φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα πρόσθεσης οξέος ή βάσεως αυτής, οι στερεοχημικά ισομερείς μορφές αυτής και η μορφή Ν-οξειδίου αυτής. Επίσης αξιώνεται η νέα χρήση εμπορικά διαθέσιμων ανταγωνιστών υποδοχέα ισταμίνης H1-και Η2 για τη μείωση της ενδοκρανιακής πίεσης (ΕΚΠ).The invention concerns a new competing histamine receptor and the use of a competing histamine receptor to reduce intracranial pressure (PCP),specifically for the prevention and treatment of increased intracranial pressure and/or secondary ischaemia,caused specifically by a brain injury,More specifically, it is caused by traumatic (PTT) and non-traumatic brain injury. The new compounds include compounds in accordance with the general formula (I) the medically acceptable salts of acid addition or its basis,the stereochemical isomers of this and its N-oxide form. Specifically,the preferred compound is 3-[2-[4-(11,12-dihydro-6H-benzimidazo[2,1-b][3]benzepin-6-yl)-2-(phenyl-methyl)-1-piperidyl]ethyl]-2,10-dimethylpyrimido[1,2-a]benzimidazole-4(10H)-one,the medically acceptable salts of acid, added or based thereon,the stereochemical isomeric forms of this and the N-oxide form thereof. The new use of commercially avail
