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新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 南京林业大学
- 发明人:
- 王石发,匡红波,雷萌,谷文,杨益琴,徐徐,张燕,王忠龙,姜倩,李明新
- 申请号：
- CN201810119740.5
- 公开号：
- CN108610302A
- 申请日:
- 2018.02.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料,依次与4‑(N,N‑二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α‑溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明,新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性,而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用,其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性,其对HepG2细胞的活性最好,IC50为5.8μM,对RPMI‑8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM;化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强,其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM,可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物,将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
