BELLET, Marc,BOLLI, Martin,CLOZEL, Martine,IGLARZ, Marc,KOHLER, Philipp,SCHINDELHOLZ, Ivan,VON RAUMER, Markus
申请号：
EPEP2017/078371
公开号：
WO2018/153513A1
申请日:
2017.11.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention concerns the compound aprocitentan, {5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide, and its use as endothelin receptor antagonist, in combination with other active ingredients or therapeutic agents including an angiotenin receptor blocker, and/or a calcium channel blocker, and preferably a diuretic which is a thiazide-like diuretic, in the prophylaxis or treatment of certain endothelin related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising aprocitentan in combination with said other active ingredients or therapeutic agents. The invention further relates to such pharmaceutical compositions comprising novel crystalline forms of aprocitentan.La présente invention concerne le composé aprocitentan, {5-(4-bromo-phényl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-éthoxy]-pyrimidin-4-yl}-sulfamide, et son utilisation en tant qu'antagoniste du récepteur de l'endothéline, en combinaison avec d'autres principes actifs ou agents thérapeutiques comprenant un bloqueur du récepteur de l'angiotenine, et/ou un bloqueur des canaux calciques, et de préférence un diurétique qui est un diurétique de type thiazide, dans la prophylaxie ou le traitement de certaines maladies liées à l'endothéline. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant de l'aprocitentan en combinaison avec lesdits autres principes actifs ou agents thérapeutiques. L'invention concerne également de telles compositions pharmaceutiques comprenant de nouvelles formes cristallines d'aprocitentan.
