Craig M. CREWS,Kurt ZIMMERMANN,Andrew P. CREW,Hanqing DONG,Keith R. HORNBERGER,Michael BERLIN,Jing WANG,Lawrence B. SNYDER
申请号：
MX2019004278
公开号：
MX2019004278A
申请日:
2017.10.11
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.La presente divulgación se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad para degradar e (inhibir) el receptor de andrógenos. En particular, la presente divulgación se refiere a compuestos, que contiene en un extremo un ligando de cereblón que se une a la E3 ubiquitina ligasa y en el otro extremo un resto que se une al receptor de andrógenos, de modo que el receptor de andrógenos se coloca en proximidad a la ubiquitina ligasa para efectuar la degradación (e inhibición) del receptor de andrógenos. La presente divulgación presenta una amplia gama de actividades farmacológicas asociadas con compuestos según la presente divulgación, coherentes con la degradación/inhibición del receptor de andrógenos.
