Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of preparing the compounds, and methods of using the compounds and compositions in treating conditions associated with voltage gated sodium channel function, wherein: , The compound is an 11,13-modified saxitoxin according to formula (I): wherein R4, R4a, R7, R7a and X2 are as described herein. A method of treating pain and/or voltage gated sodium channel modulated conditions in a mammal comprising administering to the mammal a therapeutically or prophylactically effective amount of an 11,13-modified saxitoxin or composition. Methods are also provided herein. In some or any embodiments, the mammal is a human.化合物、化合物を含む医薬組成物、化合物を調製する方法、ならびに電位開口型ナトリウムチャネル機能に関連する状態を治療する際に化合物および組成物を使用する方法が、本明細書において提供され、ここで、化合物は、式（Ｉ）に従う１１，１３－修飾サキシトキシン：であり、式中、Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ７、Ｒ７ａおよびＸ２は、本明細書において記述されている通りである。哺乳動物における疼痛および／または電位開口型ナトリウムチャネルによって変調される状態を治療する方法であって、治療または予防有効量の、１１，１３－修飾サキシトキシンまたは組成物を哺乳動物に投与するステップを含む方法も、本明細書において提供される。一部のまたは任意の実施形態では、哺乳動物は、ヒトである。
