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Novel chlorin e6 derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, their preparation and application
专利权人:
리우, 후이
发明人:
샹, 후아
申请号:
KR1020197011487
公开号:
KR1020190070925A
申请日:
2016.12.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides novel chlorine e6 derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation methods and applications, which are related to the pharmaceutical arts. Chlorine e6 ether amino acid derivatives include compounds of formula (I) and optical isomers of formula (I). The preparation method is a step of etherifying 3-vinyl of chlorine e6 and a step of producing peptide from 15-carboxylethyl and amino acid. Chlorine e6 ether amino acid derivatives and their pharmaceutically acceptable salts can be used as photodynamic anti-tumor drugs. Compared with the currently used photosensitizer talaforin, the novel chlorin e6 derivative has a stronger photodynamic anti-tumor activity and a higher rate of cancer toxicity / phototoxicity, Can be used for the preparation of drugs for the treatment of psoriatic dysthymes by photodynamic therapy as well as drugs for the treatment of benign vascular diseases such as macular degeneration by the photodynamic therapy, .본 발명은 신규 클로린 e6 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조 방법과 응용을 제공하며, 이는 약학 기술 분야에 관련있다. 클로린 e6 에테르 아미노산 유도체는 화학식 I 화합물과 화학식 I의 광학이성질체를 포함한다. 제조 방법은 클로린 e6의 3-비닐을 에테르화하는 단계 및 15-카르복실에틸 및 아미노산으로부터 펩티드를 제조하는 단계이다. 클로린 e6 에테르 아미노산 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염은 광역학 항-종양 약물로 사용될 수 있다. 현재 임상에서 사용되고 있는 광감작제 탈라포르핀과 비교하여, 신규 클로린 e6 유도체는 광역학 항-종양 활성이 더 강력하고 암독성/광독성 비율도 높은 이점을 가지고, 광역학 치료의 암-치료 약물을 포함하는 신규 광역학 항-종양 약품, 광역학 치료에 의한 황반 변성, 운나모반과 같은 양성 혈관 질환 치료를 위한 약물 뿐만 아니라 광역학 치료에 의한 첨규콘딜롬 치료를 위한 약물을 제조하기 위해 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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