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紫杉醇弱酸性衍生物主动载药脂质体及其制备与应用
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 王永军,于江,何仲贵,周双,刘丹,李金花,刘洪卓
- 申请号：
- CN201911218827.9
- 公开号：
- CN110981837A
- 申请日:
- 2019.03.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于脂质体药物递送领域,涉及一种紫杉醇弱酸性衍生物主动载药脂质体及其制备方法与应用。本发明提供了紫杉醇的弱酸性衍生物,所述的弱酸性衍生物是以紫杉醇为原料,通过酯化反应与不同长度的饱和或不饱和碳链的酸酐或者二元酸相连,使药物呈现不同强度的弱酸性;所述紫杉醇弱酸性衍生物结构可以用以下通式表示:其中R1如权利要求书和说明书所述。本发明制备了弱酸基团修饰的紫杉醇衍生物,通过pH梯度法将其主动包封于脂质体的内水相中,减少了聚氧乙烯蓖麻油,吐温80等表面活性剂的使用,避免了过敏反应的产生。所制备的脂质体包封率>95%,载药量高,稳定性好,在体内长循环,并且能够显著提高耐药剂量,从而达到增效、减毒的目的。PTX‑O‑CO‑R1‑COOH。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
