WISSNER ALLAN,TSOU HWEI-RU,BERGER DAN MAARTEN,FLOYD MIDDLETON BRAWNER,HAMANN PHILIP ROSS,ZHANG NAN,SALVATI MARK ERNEST,FROST PHILIP
申请号：
CZ20011038
公开号：
CZ303899B6
申请日:
1999.09.22
申请国别(地区):
CZ
年份:
2013
代理人:
摘要：
3-Kyanochinolin obecného vzorce I, kde X je bicyklický arylový nebo heteroarylový systém nebo -A-T-L, kde A je fenylový kruh nesoucí jeden nebo dva substituenty zvolené z halogenu, alkylu s 1 az 6 C a karboxyalkylu se 2 az 7 C； T je -(CH.sub.2.n.).sub.m.n.O- s pripojením k C atomu skupiny A； L je peti- nebo sesticlenný heteroaryl, R.sub.1.n. je H, trifluormethyl nebo alkoxy s 1 az 6 C； G.sub.1.n. je -NH-R.sub.2.n., kde R.sub.2.n. je -C(O)C(R.sub.3.n.)=CR.sub.3.n.R.sub.3.n., R.sub.3.n. je H nebo -(C(R.sub.6.n.).sub.2.n.).sub.s.n.-R.sub.7.n., R.sub.7.n. je -NR.sub.6.n.R.sub.6.n., R.sub.6 .n.je H nebo alkyl s 1 az 6 C a s je 1； G.sub.2.n. je alkoxy s 1 az 6 C, alkanoyloxy s 1 az 6 C, alkanoyloxymethyl se 2 az 7 C, amino nebo nitro； R.sub.4.n. je H, OH, CN nebo alkoxy s 1 az 6 C； n je 0 az 1； a m je 0 az 3； a jeho farmaceuticky prijatelná sul a zpusoby jeho prípravy. Pouzití tohoto 3-kyanochinolinu pro výrobu léciva pro lécení, inhibici rustu nebo eradikaci neoplasmu u savcu nebo pro lécení, inhibici rustu nebo eradikaci polycystického ledvinového onemocnení u savcu a farmaceutická kompozice s jeho obsahem.In the present invention, there is disclosed 3-cyanoquinoline of the general formula I, in which X represents a bicyclic aryl or bicyclic heteroaryl ring system or A-T-L wherein A denotes a phenyl carrying one or two substituents being selected from the group consisting of halogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms and carboxyalkyl containing 2 to 7 carbon atoms； T represents -(CHi2)imO- with attachment to the C atom of the group A； L represents a five- or six-membered heteroaryl, Ri1 represents a hydrogen atom. trifluoromethyl or alkoxy containing 1 to 6 carbon atoms； Gi1 denotes -NH-Ri2, wherein Ri2 represents -C(O)C(Ri3)=CRi3Ri3, Ri3 denotes a hydrogen atom pr or -(C(Ri6)i2)is-Ri7, Ri7 represents -NRi6Ri6, Ri6 denotes a hydrogen atom or alkyl containing 1 to 6 carbon atoms and s is 1； Gi2 denotes alkoxy having 1 to 6 carbon atoms, alkanoyloxy containing 1 to 6 carbo
