INSTITUTUL DE CHIMIE AL ACADEMIEI DE ŞTIINŢE A MOLDOVEI
发明人:
MACAEV Fliur,МАКАЕВ Флюр,RIBKOVSKAIA Zinaida,РИБКОВСКАЯ Зинаида,POGREBNOI Serghei,ПОГРЕБНОЙ Сергей
申请号：
MD20100102
公开号：
MD4118C1
申请日:
2010.09.02
申请国别(地区):
MD
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to disubstituted 1,3,4-oxadiazole compounds obtained on the basis of disubstituted thiourea containing the residue of monoethanolamine, in particular to their derivatives manifesting antituberculous properties.The compounds, according to the invention, correspond to general formula:where:R=4-fluorphenacyl (1a)R=phenacyl (1b)R=allyl (1c)R=benzyl (1d)R=2,4-dichlorphenacyl (1e).The synthesis includes the following stages: hydrazinolysis of ethyl-p-aminobenzoate, cyclization-isothiocyanation-thiolation with tetramethylthiuram disulphide of the obtained hydrazide, thioalkylation and finally addition of monoethanolamine to the isothiocyanate group.The compounds manifest Mycobacterium tuberculosis culture growth inhibition properties.Invenţia se referă la compuşi 1,3,4-oxadiazolici disubstituiţi, obţinuţiîn bază de tiouree disubstituită ce conţine un rest de monoetanolamină, în special la derivaţii lor care manifestă proprietăţi antituberculoase.Compuşii, conform invenţiei, corespund formulei generale:unde:R=4-fluorfenacil (1a)R=fenacil (1b)R=alil (1c)R=benzil (1d)R=2,4-diclorfenacil (1e).Sinteza include următoarele etape: hidrazinoliza p-aminobenzoatului de etil, ciclizarea-izotiocianarea-tiolarea cu disulfură de tetrametiltiuram a hidrazidei obţinute, tioalchilarea şi, în final, adiţia monoetanolaminei la grupa izotiocianat.Compuşii manifestă proprietăţi de inhibare a creşterii culturilor Mycobacterium tuberculosis.Изобретение относится к двухзамещённым 1,3,4-оксадиазольным соединениям, полученным на основе двухзамещенной тиомочевины, содержащей остаток моноэтаноламина, в частности к их производным, проявляющим антитуберкулёзные свойства.Соединения, согласно изобретению, соответствуют общей формуле:где:R=4-фторфенацил (1a)R=фенацил (1b)R=аллил (1c)R=бензил (1d)R=2,4-дихлорфенацил (1e).Синтез включает следующие стадии: гидразинолиз этил-п-аминобензоата, циклизацию-изотиоцианирование-тиолирование с тетраметилтиурамдисульфидом полученного гидразида, ти
