The invention features compounds (e.g., macrocyclic compounds) capable of modulating biological processes, for example through binding to a presenter protein (e.g., a member of the FKBP family, a member of the cyclophilin family, or PIN1) and a target protein (e.g., a eukaryotic target protein such as a mammalian target protein or a fungal target protein or a prokaryotic target protein such as a bacterial target protein). These compounds bind endogenous intracellular presenter proteins, such as the FKBPs or cyclophilins, and the resulting binary complexes selectively bind and modulate the activity of intracellular target proteins. Formation of a tripartite complex among the presenter protein, the compound, and the target protein is driven by both protein-compound and protein-protein interactions, and both are required for modulation of the targeted protein's activity.L'invention concerne des composés (des composés macrocycliques, par exemple) aptes à moduler des processus biologiques, par exemple par liaison à une protéine présentatrice (par exemple, faisant partie de la famille des FKBP, de la famille des cyclophilines, ou PIN1) et à une protéine cible (par exemple, une protéine cible eucaryote, telle qu'une protéine cible de mammifère ou une protéine cible fongique, ou une protéine cible procaryote, telle qu'une protéine cible bactérienne). Ces composés se lient à des protéines présentatrices intracellulaires endogènes, telles que les FKBP ou les cyclophilines, et les complexes binaires résultants se lient de façon sélective aux protéines intracellulaires cibles et en modulent l'activité. La formation d'un complexe tripartite entre la protéine présentatrice, le composé et la protéine cible est entraînée à la fois par des interactions protéine-composé et par des interactions protéine-protéine, toutes nécessaires pour la modulation de l'activité de la protéine ciblée.