WILLIAM ECKERT,エッカート,ウィリアム,MACK FLINSPACH,フリンスパッハ,マック,MICHAEL HUNTER,ハンター,マイケル,LIU YI,リウ,イ,ROBERT NEFF,ネフ,ロバート,ALAN WICKENDEN,ウィッケンデン,アラン,ALAN GIBBS,ギッブス,アラン
申请号:
JP2019036383
公开号:
JP2019107017A
申请日:
2019.02.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide Huwentoxin-IV variants, polynucleotides encoding the Huwentoxin-IV variants, methods of making and using the same, and methods of alleviating pain by a peptide inhibitor for Nav1.7.SOLUTION: The invention provides an isolated Huwentoxin-IV variant comprising a specific amino acid sequence, where the IC50 value for human Nav1.7 is about 300×10-9M or less. The invention also provides: an isolated polynucleotide encoding the Huwentoxin-IV variant; a vector comprising the isolated polynucleotide; a method of producing the isolated Huwentoxin-IV variant; and a pharmaceutical composition comprising the isolated Huwentoxin-IV variant and a pharmaceutically acceptable excipient.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2019,JPO&INPIT【課題】フエントキシンIV変異体、フエントキシンIV変異体をコードするポリヌクレオチド、上記を生成及び使用する方法、及びNav1.7のペプチド阻害剤により疼痛を緩和する方法の提供。【解決手段】特定のアミノ酸配列を有し、ヒトNav1.7に対するIC50値が約300×10-9M以下である、単離されたフエントキシンIV変異体、前記フエントキシンIV変異体をコードした単離されたポリヌクレオチド、前記単離されたポリヌクレオチドを含むベクター、前記単離されたフエントキシンIV変異体を生成する方法、並びに前記単離されたフエントキシンIV変異体及び薬学的に許容される賦形剤を含む、医薬組成物。【選択図】なし