AMY BETH DOUNAY,ANTHONY RICHARD HARRIS,CHAKRAPANI SUBRAMANYAM,CHRISTOPHER JOHN HELAL,DAVID LAWRENCE FIRMAN GRAY,DEANE MILFORD II NASON,EDWARD RAYMOND GUILMETTE,IVAN VIKTOROVICH EFREMOV,JACLYN LOUISE H
申请号：
BR112015010620
公开号：
BR112015010620A2
申请日:
2013.10.29
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
Summary "heteroaromatic compounds and their uses as dopamine d1 binders" The present invention provides, in part, compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof and n-oxides thereof； processes and intermediates for the preparation of； and compositions and uses thereof. The present invention further provides d1 desensitizing d1 agonists, d1 agonists with dopamine-related reduced ß-arrestin recruitment activity, d1 agonists interacting significantly with being 188 of a d1r when binding to d1r , d1 agonists interacting less strongly with asp 103 and interacting less strongly with the being 198 of a d1r when binding to d1r, and its uses.resumo “compostos heteroaromáticos e seus usos como ligantes de dopamina d1” a presente invenção proporciona, em parte, compostos da fórmula i: e sais aceitáveis farmaceuticamente dos mesmos e n-óxidos dos mesmos； processos e intermediários para a preparação de； e composições e usos dos mesmos. a presente invenção ainda proporciona agonistas d1 com dessensibilização d1r, agonistas d1 com atividade de recrutamento de ß-arrestina reduzida relativa a dopamina, agonistas d1 interagindo significantemente com o ser 188, mas não significantemente com o ser 202 de um d1r quando se ligando ao d1r, agonistas d1 interagindo em menor intensidade com o asp 103 e interagindo em menor intensidade com o ser 198 de um d1r quando se ligando ao d1r, e seus usos.
