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Preparation method of [18F]-substituted pyrazole derivatives Radiopharmaceuticals
专利权人:
서울대학교산학협력단
发明人:
김상은,이병철,이상희
申请号:
KR1020200036620
公开号:
KR1021503770000B1
申请日:
2020.03.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The invention of claim 1 by blowing to remove water with nitrogen in the [18 F] phase change to fluorine, additives were added to the reaction vessel with a base additive temperature is 80 ℃ to 100 ℃ a solvent, water is removed, [18 F] A first step of obtaining fluorine; A reaction vessel in which the moisture-removed [ 18 F] fluorine is dissolved in a pyrazole precursor, 2,2,6,6-tetramethylpiperidine-N-oxyl (TEMPO) or a copper-based catalyst in a second solvent A second step of preparing a pyrazole derivative solution by heating at a temperature of 100° C. to 140° C. after being added to; And a third step of cooling the pyrazole derivative solution to room temperature and performing liquid chromatography (HPLC) to separate and purify the pyrazole derivative. About. According to the present invention, alpha-synuclein, which is a major biomarker of brain disease, can be selectively tracked and explored by imaging alpha-synuclein accumulated in the brain with dementia disease and FAF1 and alpha-synuclein conjugates present in the brain of a person with dementia. There is an effect.본 발명은 제1 용매 하에 [18F]플루오린을 상전이 첨가제 및 염기 첨가제와 함께 반응용기에 첨가하여 80℃내지 100℃도 온도에서 질소를 불어 수분을 제거함으로써, 수분이 제거된 [18F]플루오린을 얻는 제1 단계; 상기 수분이 제거된 [18F]플루오린을 피라졸 전구체, 2,2,6,6-테트라메틸피페리딘-N-옥실(TEMPO) 또는 구리계 촉매가 제2 용매에 용해되어 있는 반응용기에 첨가한 후, 100℃내지 140℃온도에서 가열하여 피라졸 유도체 용액을 제조하는 제2 단계; 및 상기 피라졸 유도체 용액을 상온으로 냉각시키고, 액체크로마토그래피 (HPLC)를 수행하여 피라졸 유도체를 분리 및 정제하는 제3 단계를 포함하는 플루오린-18이 치환된 피라졸 유도체 방사성의약품 제조방법에 관한 것이다.본 발명에 따르면 치매 질환이 진행된 뇌에 축적되는 알파시누클레인과 치매 질환자의 뇌에 존재하는 FAF1과 알파시누클레인 결합체를 영상화 하여 뇌질환의 주요 바이오 마커인 알파시누클레인을 선택적으로 추적 및 탐색할 수 있는 효과가 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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