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DÉRIVÉ AROMATIQUE D'ACIDES AMINÉS ET SONDE DE TOMOGRAPHIE PAR ÉMISSION DE POSITRONS (PET) UTILISANT DE TELS DÉRIVÉS
专利权人:
OSAKA UNIVERSITY;国立大学法人大阪大学;NARD INSTITUTE, LTD.;株式会社ナード研究所
发明人:
NAGAMORI, Shushi,永森 收志,KANAI, Yoshikatsu,金井 好克,NAKAO, Hidekazu,中尾 英和,OGATA, Tokutaro,尾形 篤太郎,永森 收志,金井 好克,中尾 英和,尾形 篤太郎
申请号:
JPJP2014/053100
公开号:
WO2014/126071A1
申请日:
2014.02.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound having the structure represented by general formula (I) (therein, n is either 0 or 1; R1 represents a hydrogen atom (only in cases where n=0), a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted phenyl group, a C1-C6 alkylthio group, a C1-C6 alkoxy group, a C1-C6 haloalkoxy group, or a C7-C12 aralkyloxy group; R2 represents -(CH2)p-[O(CH2)q]r-X (therein, X is a halogen atom, p is an integer from 1-6, q is an integer from 1-4, and r is an integer from 0-4); R3 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C7-C16 aralkyl group, or a C6-C14 aryl group; and R4 represents a hydrogen atom or a C1-C6 aralkyl group). The compound or pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits a higher level of accumulation in cancer compared to fluorine-18-α-methyltyrosine (FAMT) and a strong affinity and selectivity to L-type amino acid transporter 1 (LAT1), and can be used in labeling in a medical setting; therefore the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as a highly versatile PET imaging agent.La présente invention concerne un composé ayant une structure représentée par la formule générale (I) dans laquelle : n est 0 ou 1 ; R1 représente un atome d'hydrogène (uniquement lorsque n=0), un atome d'halogène, un groupe alkyle C1-C6, un groupe haloalkyle C1-C6, un groupe amino éventuellement substitué, un groupe phényle éventuellement substitué, un groupe alkylthio C1-C6, un groupe alkoxy C1-C6, un groupe haloalkoxy C1-C6, ou un groupe aralkyloxy C7-C12 ; R2 représente -(CH2)p-[O(CH2)q]r-X où X est un atome d'halogène, p est un nombre entier de 1 à 6, q est un nombre entier de 1 à 4, et r est un nombre entier de 0 à 4 ; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-C6, un groupe aralkyle C7-C16, ou un groupe aryle C6-C14 ; et R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe aralkyle C1-C6. Le composé ou un sel acceptable au plan pharmaceutique de celui-ci présent
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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