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拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的应用
- 专利权人:
- 中国科学院上海药物研究所
- 发明人:
- 沈旭,陈静,陈莉莉
- 申请号:
- CN201210075028.2
- 公开号:
- CN103316018A
- 申请日:
- 2012.03.20
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途,特别地,所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中,拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用,可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性,从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性,同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性,促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/