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一种化合物及其在治疗白内障中的应用
- 专利权人:
- 清华大学
- 发明人:
- 饶燏,闫永彬,杨兴林,陈祥军
- 申请号：
- CN201610269417.7
- 公开号：
- CN107312053B
- 申请日:
- 2016.27.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集;在晶状体细胞中,90%以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin,CRY),包括α‑、β‑和γ‑CRY三个家族,而晶状体蛋白发生突变后,会引发细胞内的蛋白聚集,导致白内障疾病,本发明将选取α‑CRY家族突变体αA‑Y118D、αB‑R120G、β‑CRY家族突变体βB2‑V187E、γ‑CRY家族突变体γC‑G129C和γD‑W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子,与现有的小分子(如C29,Science,350,674)相比,在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性,且提高药物的可被机体吸收性,并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
