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腫瘍の画像診断用標識誘導体
专利权人:
Astellas Pharma Inc.
发明人:
NAKAHARA Takahito,中原崇人,MURAKAMI Yoshihiro,村上佳裕,MIYOSHI Sousuke,三好荘介,NODA Akihiro,野田昭宏,MITSUOKA Keisuke,光岡圭介,JITSUOKA Makoto,實岡誠,MATSUYA Takahiro,松矢高広,KURIU Aya,栗生彩,YAMANAKA Kentaro,山中堅太郎
申请号:
JPJP2012/063009
公开号:
WO2012/161177A1
申请日:
2012.05.22
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a labeled derivative for the image diagnosis of tumor, by which patients sensitive to a survivin expression inhibitor, in particular YM155, can be quickly and non-invasively distinguished from patients insensitive thereto.[Solution] As the results of intensive studies on a method whereby YM155-sensitive patients can be distinguished from YM155-insensitive patients, the present inventors found that a labeled derivative of 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylmethyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium or a salt thereof shows good clustering in a YM155-sensitive tumor and thus enables imaging of the tumor by positron emission tomography (PET) or single photon emission computed tomography (SPECT). Thus, the labeled derivative according to the present invention is usable as a radio-labeled tracer in quickly and non-invasively distinguishing YM155-sensitive patients from YM155-insensitive patients, diagnosing the size or stage of a YM155-sensitive tumor and, moreover, evaluating the therapeutic effect of YM155 or other antitumor agents.Lobjectif de linvention est de fournir un dérivé marqué pour le diagnostic par imagerie dune tumeur dans lequel des patients sensibles à un inhibiteur de lexpression de survivine, en particulier YM155, peuvent être rapidement distingués et de façon non invasive de patients insensibles à celui-ci. Selon linvention, comme résultats détudes approfondies sur un procédé par lequel des patients sensibles à YM155 peuvent être distingués de patients insensibles à YM155, les présents inventeurs ont découvert quun dérivé marqué de 1-(2-méthoxyéthyl)-2-méthyl-4,9-dioxo-3-(pyrazin-2-ylméthyl)-4,9-dihydro-1H-naphtho[2,3-d]imidazol-3-ium ou un sel de celui-ci montre un bon regroupement dans une tumeur sensible à YM155 et permet ainsi limagerie de la tumeur par une tomographie par émission de positrons (PET) et une tomographie par ordinateur à émission mono-photonique (SPECT). Par conséquent, le dérivé marqué
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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