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烟碱或异烟碱苯并噻唑衍生物
- 专利权人:
- 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 发明人:
- A·弗洛尔,R·雅各布-劳特恩,R·D·诺可罗司,C·里莫
- 申请号：
- CN02822839.1
- 公开号：
- CN100546580C
- 申请日:
- 2002.11.11
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2009
- 代理人:
- 黄革生`隋晓平
- 摘要：
- 本发明涉及通式(I)化合物和它们药学上可接受的酸加成盐，在式中，R1为苯基、哌啶-1-基或吗啉基；A为-O-且R为-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-O-(CH2)n-O-低级烷基、低级烷基、-(CH2)n-吗啉基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-CF3、-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷基或C4-6-环烷基；R”独立为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-N(R’)-且R为低级烷基、C4-6-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-苯基、-(CH2)n-N(R”)-C(O)-低级烷基、-(CH2)n-吗啉基或-(CH2)n-N(R”)2；R’和R”互相独立，为氢或低级烷基；且n为1或2；或者A为-CH2-且R为-N(R”)-(CH2)m-O-低级烷基、-N(R”)2、S-低级烷基，或为任选被羟基或低级烷氧基取代的氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，或为吗啉基、-N(R”)-(CH2)m-C4-6-环烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)O-低级烷基、-N(R”)-(CH2)m-C(O)OH、-2-氧代-吡咯烷基、-N(R”)-C(O)O-低级烷基、-O(CH2)m-O-低级烷基或烷氧基；R”独立为氢或低级烷基；且m为1、2或3；或者A为-S-且R为低级烷基；或者A-R一起为被低级烷基、-C(O)-低级烷基或氧代基团取代的哌嗪基；或为被低级烷氧基或羟基取代的哌啶基；或为被低级烷基取代的吗啉基；或为任选被羟基或低级烷氧基取代的-C4-6-环烷基或-氮杂环丁烷-1-基；硫代吗啉-1，1-二氧代；-四氢吡喃或2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基。申请人发现通式I的化合物是腺苷受体配体。具体而言，本发明的化合物对A2A-受体具有较好的亲和性，因此可以用于治疗与这一受体相关的疾病。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
