One aspect of the invention relates to heterocyclic compounds that bind to BCL proteins and inhibits BCL function. A further aspect of the invention relates to compositions containing heterocyclic compounds of the present invention. The present invention provides a method for regulating and treating disorders associated with hyperproliferation, such as cancer.本発明の一態様は、BCLタンパク質に結合し、BCL機能を阻害するする複素環化合物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の複素環化合物を含有する組成物に関する。本発明は、癌等の過剰増殖に関連する障害を治療および調節するための方法を提供する。