FEDERALNOE GOSUDARSTVENNOE BJUDZHETNOE UCHREZHDENIE NAUKI NOVOSIBIRSKIJ INSTITUT ORGANICHESKOJ KHIMII IM. N.N. VOROZHTSOVA SIBIRSKOGO OTDELENIJA ROSSIJSKOJ AKADEMII NAUK (NIOKH SO RAN)
发明人:
SHULTS EHLVIRA EHDUARDOVNA,Шульц Эльвира Эдуардовна,MIRONOV MAKSIM EVGENEVICH,Миронов Максим Евгеньевич,POKROVSKIJ MIKHAIL ANDREEVICH,Покровский Михаил Андреевич,SHERMAN KSENIJA MIKHAJLOVNA,Шерман Ксе
申请号：
RU2012115828/04
公开号：
RU0002479582C1
申请日:
2012.04.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to novel labdane-type 6-hydroxynaphthoquinones of formula: where R1=R2=H (Ia) R1=Me, R2=H (1b) R1=H, R2=CO2Et (Ic), which are capable of inhibiting growth of human tumour cells. The most active substance - (lS,4aS,8aR)-methyl 5-{2-[2-(6-hydroxy-1,4-dioxo-1,4-dihydronaphthalen-8-yl)-furan-3-yl]ethyl}-1,4a,6-trimethyl-1,2,3,4,4a,7,8,8a-octahydronaphthalene-1-carboxylate (Ia) inhibits growth of tumour cells CEM-13, U-937 and MT-4 in concentrations of 3.4, 5.8 and 4.3 mcM, respectively. The compounds are obtained from lambertian acid contained in the sap and needles of Siberian cedar.EFFECT: improved method.1 cl, 4 ex, 1 tblИзобретение относится к органической химии, конкретно к новым 6-гидроксинафтохинонам лабданового типа формулы (Ia-в):,где R1=R2=H(Ia) R1=Me, R2=H(1б) R1=H, R2=CO2Et (Iв), обладающим способностью подавлять рост опухолевых клеток человека. Наиболее активное вещество - (1S,4aS,8aR)-Метил 5-{2-[2-(6-гидрокси-1,4-диоксо-1,4-дигидронафталин-8-ил)-фуран-3-ил]этил}-1,4а,6-триметил-1,2,3,4,4а,7,8,8а-октагидронафталин-1-карбоксилат (Ia) подавляет рост опухолевых клеток СЕМ-13, U-937 и МТ-4 в концентрациях 3.4, 5.8 и 4.3 мкМ соответственно. Соединения получают из ламбертиановой кислоты, содержащейся в живице и хвое кедра сибирского. 4 пр., 1 табл.
