Thomas, Dr. Fuchss,Werner, Dr. Mederski,Frank, Dr. Zenke,Ulrich, Dr. Graedler,Roland, Dr. Kellner
申请号：
DE102010035744
公开号：
DE102010035744A1
申请日:
2010.08.28
申请国别(地区):
DE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formeln (I) und (II)worin R1, R2, R3, R4, R5, R8, X und m die in den Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweisen, und/oder ihre physiologisch unbedenklichen Salze, Tautomere und Stereoisomere, einschließlich deren Mischungen in allen Verhältnissen. Die Verbindungen der Formel (I) können zur Hemmung von Serin-Threonin-Proteinkinasen sowie zur Sensibilisierung von Krebszellen gegenüber Antikrebsmitteln und/oder ionisierender Strahlung verwendet werden. Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der Verbindungen der Formel (I) in der Prophylaxe, Therapie oder Verlaufskontrolle von Krebs, Tumoren, Metastasen oder Störungen der Angiogenese, in Kombination mit Radiotherapie und/oder einem Antikrebsmittel. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zum Herstellen der Verbindungen der Formel (I) durch Umsetzen von Verbindungen der Formel (II) und gegebenenfalls Umwandeln einer Base oder Säure der Verbindungen der Formel (I) in eines ihrer Salze.The invention relates to compounds of the formulas (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R8, X and m have the meaning given in the claims, and / or their physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers, including their mixtures in all proportions. The compounds of formula (I) can be used to inhibit serine-threonine protein kinases as well as to sensitize cancer cells to anti-cancer agents and / or ionizing radiation. The invention also provides the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or follow-up of cancer, tumors, metastases or disorders of angiogenesis, in combination with radiotherapy and / or an anticancer agent. The invention further relates to a process for preparing the compounds of the formula (I) by reacting compounds of the formula (II) and optionally converting a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of their salts.
