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혈관석회화 방지용 조성물 및 이를 포함하는 혈관 석회화 치료제
专利权人:
INDUSTRY FOUNDATION OF CHONNAM NATIONAL UNIVERSITY
发明人:
KOOK, HYUNKR,KWON, DUK HWAKR,권덕화,EOM, GWANG HYEONKR,엄광현
申请号:
KR1020150004261
公开号:
KR1020160087037A
申请日:
2015.01.12
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a pharmaceutical preparation for preventing or treating vascular calcification, which contains as the active ingredient, RG7112 ([(4S,5R)-2-(4-tert-butyl-2-ethoxyphenyl)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dimethylimidazol-1-yl]-[4-(3-methylsulphonylpropyl)pyperazin-1-yl]methanone), which is a compound that suppresses MDM2 (Mouse double minute 2 homolog). The compound contained in the preparation of the present invention can suppress the breakdown of HDAC1 by inhibiting the binding of MDM2 and HDAC1 (histone deacetylase 1). The compound of the present invention, RG7112, shows the first successful result among treatments targeting MDM2 to treat diseases related to vascular calcification. According to the present invention, the preparation for inhibiting vascular calcification that contains MDM2 inhibitory material as the active ingredient, can contribute to the treatment of vascular calcification by reducing the expression of genes associated with vascular calcification and inhibiting the action of enzymes that control the generation of vascular calcification.COPYRIGHT KIPO 2016본 발명은 MDM2 (Mouse double minute 2 homolog)를 억제하는 화합물인 RG7112 ([(4S,5R)-2-(4-tert-부틸-2-에톡시페닐)-4,5-bis(4-클로로페닐)-4,5-디메틸이미다졸-1-일]-[4-(3-메틸설포닐프로필)피페라진-1-일]메타논) 을 유효성분으로 포함하는 혈관 석회화 관련 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물에 포함된 화합물은 MDM2과 의 HDAC1 (histone deacetylase 1)의 결합을 차단함으로써 HDAC1의 분해를 억제할 수 있다. 혈관 석회화 치료제로서 본 발명의 화합물 RG7112는 MDM2를 타겟으로 한 혈관 석회화 관련 질환 치료에 있어서 최초로 성공적인 결과를 제시한다. 본 발명에 따른 MDM2 작용 억제물질을 유효성분으로 하는 혈관 석회화 억제 조성물은 혈관 석회화 관련 유전자의 발현감소 및 혈관 석회화 생성을 조절하는 효소의 활성을 억제함으로써 혈관 석회화의 치료에 기여할 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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