THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM
发明人:
BRUICK, Richard, Keith,CHEN, Yaomin,RUIZ, Julio, Cesar, Francisco
申请号：
USUS2015/052279
公开号：
WO2016/057242A1
申请日:
2015.09.25
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating iron overload disorders. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and reduced liver iron accumulation and serum iron parameters in both prophylactic and treatment mouse models.L'invention concerne des inhibiteurs de HIF-2α et des procédés permettant de les fabriquer et de les utiliser pour traiter des troubles d'hémochromatose. Certains composés se sont avérés efficaces dans un dosage de proximité de scintillation de HIF-2α, un dosage de luciférase, un dosage ELISA VEGF, et ont réduit l'accumulation de fer dans le foie et les paramètres de fer sérique chez des modèles murins à la fois prophylactiques et thérapeutiques.
