RONGVED, Pål,ÅSTRAND, Ove Alexander Høgmoen,BAYER, Annette,LEIROS, Hanna-Kirsti Schrøder,SAMUELSEN, Ørjan,EDVARDSEN, Kine Susann Waade
申请号：
GBGB2014/053009
公开号：
WO2015/049546A1
申请日:
2014.10.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要：
The invention provides compounds according to formula I: A - L - B wherein A represents a lipophilic chelating moiety which is selective for Zn2+ ions L is a covalent bond or a linker and B is a vector which is either a moiety capable of interacting with one or more biological structures found in a bacterium (preferably in a bacterial cell wall), for example a penicillin-binding protein such as a metallo-β- lactamase or DD-transferase, or a moiety capable of enhancing transport of the compound across a bacterial cell membrane. Such compounds find use in a method of treating and/or preventing a bacterial infection in a human or non-human mammal. In such a method, the compound of formula I may be administered in combination with (either simultaneously, separately, or sequentially) a β-lactam antibiotic.Linvention concerne des composés de formule I : A - L - B, dans laquelle A représente une fraction chélatante lipophile qui est sélective aux ions Zn2+ L est une liaison covalente ou un lieur et B est un vecteur qui est soit une fraction pouvant interagir avec une ou plusieurs structures biologiques présentes dans une bactérie (de préférence, dans une paroi cellulaire bactérienne), par exemple une protéine de liaison à la pénicilline telle quune métallo-β-lactamase ou DD-transférase, soit une fraction apte à améliorer le transport du composé à travers une membrane cellulaire bactérienne. De tels composés sont utiles dans une méthode de traitement et/ou de prévention dinfection bactérienne chez un mammifère humain ou non-humain. Dans une telle méthode, le composé de formule I peut être administré en association (simultanément, séparément ou séquentiellement) avec un antibiotique β-lactame.
