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A PROCESS FOR THE PREPARATION OF NOVEL PORPHYRIN DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDT AGENTS AND FLUORESCENCE PROBES
专利权人:
发明人:
申请号:
EP11711133.6
公开号:
EP2526103A1
申请日:
2011.01.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides novel porphyrin derivatives represented by the general formula 1 and /or pharmaceutically acceptable derivatives thereof as NIR sensitizers for photodynamic therapeutic and diagnostic, biological and industrial applications. These porphyrin derivatives posses absorption (400-700 nm) and emission (600-750 nm) in the regions where biological chromophores do not absorb and hence are ideal candidates for application as NIR PDT agents and fluorescence sensors for medicinal applications in biology. The substituents like hydroxyl and glycolic units on these dyes render them amphiphilicity thereby improving their solubility in the aqueous media and cellular uptake and localization. These dyes show no toxicity in the dark and are highly selective towards tumor cells and stain nucleus very rapidly. Accordingly, these porphyrin derivatives are extremely useful as NIR PDT fluorescence sensors in photodynamic therapeutic and diagnostic, biological and industrial applications.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de porphyrine représentés par la formule générale 1 et/ou des dérivés pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci comme sensibilisateurs dans le proche infrarouge pour des applications photodynamiques thérapeutiques et de diagnostic, biologiques et industrielles. Ces dérivés de porphyrine possèdent une absorption (400 à 700 nm) et une émission (600 à 750 nm) dans les régions dans lesquelles les chromophores biologiques nabsorbent pas et sont ainsi des candidats idéals pour lapplication comme agents de thérapie photodynamique dans le proche infrarouge et détecteurs de fluorescence pour des applications médicales en biologie. Les substituants comme les unités hydroxyle et glycoliques sur ces colorants les rendent amphiphiles, améliorant ainsi leur solubilité dans les milieux aqueux et labsorption et la localisation cellulaires. Ces colorants ne présentent aucune cytotoxicité dans lobscurité et sont hautement sélectifs vis-à-vis des
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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