Methods utilizing compounds and compositions are provided that comprise selective β-glucuronidase inhibitors. The methods can ameliorate the side effects of chemotherapeutic agents and can improve the efficacy of such agents, including irinotecan and non-steroidal anti-inflammatory drugs. The methods comprise administering the compounds in combination with agents or administering the compounds in a monotherapy for the treatment of cancer and gastrointestinal conditions.La présente invention concerne des procédés utilisant des composés et des compositions qui comprennent des inhibiteurs sélectifs de la β-glucuronidase. Les procédés peuvent améliorer les effets secondaires d'agents chimiothérapeutiques et peuvent améliorer l'efficacité de ces agents, y compris l'irinotécan et des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. Les procédés comprennent l'administration des composés en association avec des agents ou l'administration des composés en monothérapie pour le traitement d'un cancer et d'affections gastro-intestinales.