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miR-21小分子抑制剂及应用
- 专利权人:
- 天津医科大学总医院
- 发明人:
- 康春生,张军霞,史振东,韩磊,浦佩玉
- 申请号：
- CN201210535759.0
- 公开号：
- CN103044338A
- 申请日:
- 2012.12.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种miR-21小分子抑制剂及应用。本发明药物是能特异性抑制miR-21表达，进而促进多种肿瘤细胞凋亡的化合物2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈。2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈与miR-21接位结合能力Ki=1.49nM,deltaG=-12.04kcal/mol。其制备包括：将化合物2，4-二氨基代-1,3-二氮杂己环-5-腈溶于去离子水中配成母液，后按一定比例加入肿瘤细胞（胶质瘤、胃癌和乳腺癌）培养体系，能特异性的抑制miR-21表达，而基本不影响其他miRNA表达。同时细胞周期出现G0/G1期阻滞，细胞凋亡百分比例明显增加，对肿瘤实现更有效的抑制。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
