RWEI, Alina Y.,ZHAN, Changyou,CULLION, Kathleen, J.,KOHANE, Daniel S.
申请号：
USUS2016/056139
公开号：
WO2017/062875A1
申请日:
2016.10.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
Compositions and methods for administration of local anesthetics that are delivered by a single injection and enable repeated on-demand or high influx analgesia over extended periods have been developed. Pharmaceutical compositions including an effective amount of one or more sodium channel blockers including site 1 sodium channel blockers, optionally one or more alpha-2-adrenergic agonists, which are optionally encapsulated in liposomes, particles or microbubbles, and one or more triggerable elements are provided. The triggerable elements allow delivery of the encapsulated anesthetic drugs when an appropriate triggering stimuli are applied. Exemplary triggering agents or stimuli include near-infrared irradiation, UV- and visible light, ultrasound and magnetic field. In one embodiment, ultrasound is used to trigger a burst of microbubbles to enhance penetration of local anesthetic.Linvention concerne des compositions et des procédés pour ladministration danesthésiques locaux qui sont délivrés par une injection unique et permettent une analgésie dafflux élevé ou sur demande répétée pendant des périodes prolongées. Des compositions pharmaceutiques comprennent une quantité efficace dun ou plusieurs bloqueurs de canal sodique, comprenant des bloqueurs de canal sodique de site 1, éventuellement un ou plusieurs agonistes alpha-2-adrénergiques, qui sont éventuellement encapsulés dans des liposomes, des particules ou des microbulles, et un ou plusieurs éléments déclenchables. Les éléments déclenchables permettent la libération de médicaments anesthésiques encapsulés lorsque des stimuli de déclenchement appropriés sont appliqués. Des exemples dagents de déclenchement ou de stimuli comprennent une irradiation infrarouge proche, une lumière visible et UV, des ultrasons et un champ magnétique. Dans un mode de réalisation, on utilise des ultrasons pour déclencher une rafale de microbulles pour améliorer la pénétration danesthésique local.
