LI, Liansheng,FENG, Jun,LIU, Yuan,WU, Tao,REN, Pingda,LIU, Yi
申请号：
USUS2018/015070
公开号：
WO2018/140512A1
申请日:
2018.01.24
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic form, stereoisomer or prodrug thereof, wherein A, B, X, R1, R2a, R2b, R2c, L, L1 and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.La présente invention concerne des composés possédant une activité en tant qu'inhibiteurs de la protéine KRAS portant la mutation G12C. L'invention concerne des composés ayant la structure suivante (I) : (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, une forme isotopique, un stéréoisomère ou un promédicament associé ； dans la structure (I), A, B, X, R1, R2a, R2b, R2c, L, L1 et E sont tels que définis dans la description. L'invention concerne en outre des procédés associés à la préparation et à l'utilisation desdits composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédés de modulation de l'activité de la protéine KRAS portant la mutation G12C pour le traitement de troubles tels que le cancer.
