KIM, Jong-woo,김종우,LEE, Chi-woo,이치우,HONG, Su-ji,홍수지
申请号:
KRKR2017/007535
公开号:
WO2018/012907A1
申请日:
2017.07.13
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel quinazolinone derivatives inhibiting PI3K; a method for preparing the derivatives; and a pharmaceutical composition for treating hematologic neoplasms or liver diseases, containing the quinazolinone derivatives, wherein the novel quinazolinone derivatives according to the present invention have a beneficial effect in the treatment of hematologic neoplasms or liver diseases. Particularly, the quinazolinone derivatives inhibit PI3Kδ with high selectivity compared to that of a conventional anticancer drug of PI3Kδ inhibitors, thereby significantly reducing immunotoxicity, or simultaneously inhibit PI3Kδ and PI3Kγ, thereby enabling the treatment of autoimmune diseases, and anticancer therapy for blood cancer and the like. These targeted drugs have an advantage of enabling the problem of side effects of a conventional highly toxic anticancer therapy to be resolved.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de quinazolinone inhibant la PI3K ; un procédé de préparation de ces dérivés ; et une composition pharmaceutique pour le traitement de néoplasmes hématologiques ou de maladies hépatiques contenant ces dérivés de quinazolinone, les nouveaux dérivés de quinazolinone selon la présente invention ayant un effet bénéfique dans le traitement des néoplasmes hématologiques ou des maladies hépatiques. En particulier, les dérivés de quinazolinone inhibent la PI3Kδ avec une sélectivité élevée par rapport à celle d'un médicament anticancéreux classique à base d'inhibiteurs de la PI3Kδ, réduisant ainsi significativement l'immunotoxicité, ou inhibent simultanément la PI3Kδ et la PI3Kγ, permettant ainsi le traitement des maladies auto-immunes et un traitement anticancéreux contre les cancers du sang et similaire. Ces médicaments ciblés présentent l'avantage de permettre de résoudre le problème des effets secondaires des traitements anticancéreux classiques hautement toxiques.본 발명은 PI3K를 억제하는 신규한 퀴나졸리논 유도체, 이들 유도체의 제조방법 및 상기 퀴나졸리논 유도체를 포함하