PHILIPPE BOUILLOT,ボウイロット，フィリペ,EMERIC REYNAUD,レーノー，エメリック,ボウイロット,フィリペ,レーノー,エメリック
申请号：
JP2017047220
公开号：
JP2017141248A
申请日:
2017.03.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a formulation in which the stability of an immunosuppressant formulation is improved.SOLUTION: According to the present invention, a tablet comprises a compressed mixture consisting of 1-{4-[1-(4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino)-ethyl]-2-ethyl-benzyl}-azetidine-3-carboxylic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof and one or more non-basic excipients. Here, such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof is in the form of particles having an X90 diameter of from 10 μm to 200 μm. In the tablet, preferably, the pharmaceutically acceptable salt is hemifumarate. Preferably, the particles have a crystallinity of 80% or more. In the tablet, furthermore, the compressed mixture comprises a desiccant and is covered with a moisture barrier.SELECTED DRAWING: None【課題】免疫抑制化合物の安定性が改善された製剤の提供。【解決手段】１－｛４－［１－（４－シクロヘキシル－３－トリフルオロメチル－ベンジルオキシイミノ）－エチル］－２－エチル－ベンジル｝－アゼチジン－３－カルボン酸、またはその医薬的に許容可能な塩と、１つまたは複数の非塩基性添加物とからなる圧縮成形混合物を含み、前記化合物または医薬的に許容可能な塩が、Ｘ９０直径が１０～２００μｍの粒子形態にある錠剤。前記医薬的に可能な塩がヘミフマル酸塩であり、前記粒子が少なくとも８０％の結晶性であることが好ましい、錠剤。前記圧縮成形混合物が乾燥剤を含み、かつ防湿バリアで被覆されている、錠剤。【選択図】なし
