一种9-O-芳基取代小檗碱衍生物的合成和用途
- 专利权人:
- 常州大学
- 发明人:
- 缪春宝,朱信辉,蒋卫华,孟启,杨海涛,滕巧巧
- 申请号：
- CN201811352564.6
- 公开号：
- CN109232557B
- 申请日:
- 2018.11.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种新型9‑O‑芳基取代小檗碱衍生物5和9‑O‑苯基桥连小檗碱二聚体7的合成方法。以小檗碱1为原料，脱去9号位上的甲基得到小檗红碱2，将2质子化并还原制得四氢小檗红碱3。3和碘代芳烃在氮气保护下进行C‑O交叉偶联反应得到产物4，然后经氧化得到目标9‑O‑芳基取代小檗碱衍生物5。小檗碱二聚体7则是通过3和4o的偶联，氧化得到。本发明的小檗碱衍生物具有脂溶性好、制备方法简单，产率高等优点。通过体外实验发现，此类小檗碱衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用，因此在抗菌药物领域有着潜在的应用价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
