SUH HEARAN,スー、ヒーラン,NAM SANG KYU,ナム、サン キュ,LEE JONG SUN,リー、ジョン スン,KIM SEUNG KI,キム、セウン キ
申请号：
JP2012122748
公开号：
JP2012246291A
申请日:
2012.05.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for preparing an imatinib base (4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino]phenyl]benzamide).SOLUTION: The method for preparing the imatinib base includes: a step of preparing a new thioester compound by reacting 4-(4-methyl-piperidinomethyl)-benzoic acid with 2,2-dibenzothiazolyl disulfide derivative in the presence of a phosphine derivative and a step of preparing the imatinib base by using the thioester compound as a reaction intermediate. According to the method, the imatinib base can be prepared economically, in high yield, in high purity and in a mass.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】イマチニブ塩基(4-(4-メチルピペラジン-1-イルメチル)-N-[4-メチル-3-[(4-ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イルアミノ]フェニル]ベンズアミド)を調製する新規な方法の提供。【解決手段】4-(4-メチル-ピペラジノメチル)-安息香酸を、ホスフィン誘導体の存在下で、2,2’-ジベンゾチアゾリルジスルフィド誘導体と反応させて新規なチオエステル化合物を調製する工程、及び該チオエステル化合物を反応中間体として使用してイマチニブ塩基を調製する工程を含む、イマチニブ塩基を調製する方法。該方法によれば、経済的に、高収率及び高純度で、かつ大量にイマチニブ塩基を調製することができる。【選択図】なし
