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New pyrazole-3-carboxamide derivative that has 5-HT2B receptor antagonist activity
专利权人:
RAQUALIA PHARMA INC
发明人:
YAMAGISHI, TATSUYA,KAWAMURA, KIYOSHI,INOUE, TADASHI,SHISHIDO, YUJI,ITO, HIROAKI
申请号:
ES09827639
公开号:
ES2549005T3
申请日:
2009.11.24
申请国别(地区):
ES
年份:
2015
代理人:
摘要:
A compound of the following general formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt, [in which, A is a 3- to 8-membered ring and contains 1 to 4 heteroatoms selected from O, S and N; R1 is a C1-C6 alkyl group or a C1-C6 haloalkyl group; R2 is an unsaturated bicyclic group, which can be substituted by R4; R3 is a hydrogen or halogen atom; R4 is a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 haloalkyl group, OH, OR1A, halogen, - (CH2) aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2, SO2NHR1A, SO2NR1AR1A or NHSO2R1A; when R4 has two R1A, they can be the same or different or R1A can be combined with the other R1A; R5 is a C1-C6 alkyl group, - (CH2) aOH, - (CH2) aOR1B, halogen, CONH2, CONHR1BR1B, COR1B, SO2R1B, - OCH2CH2NR1BR1B or a C1-C6 haloalkyl group; when p is plural, R5 can be the same or different or R5 can be combined with the other R5; R1A and R1B are each independently a C1-C6 alkyl group or a C1-C6 haloalkyl group; a is 0, 1 or 2; n is 1 or 2; and p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5].Un compuesto de la siguiente fórmula general (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, [en la que, A es un anillo de 3 a 8 miembros y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; R1 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6; R2 es un grupo bicíclico insaturado, que puede ser sustituido por R4; R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; R4 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, OH, OR1A, halógeno, -(CH2)aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2, SO2NHR1A, SO2NR1AR1A o NHSO2R1A; cuando R4 tiene dos R1A, pueden ser el mismo o diferente o R1A puede combinarse con el otro R1A; R5 es un grupo alquilo C1-C6, -(CH2)aOH, -(CH2)aOR1B, halógeno, CONH2, CONHR1BR1B, COR1B, SO2R1B, - OCH2CH2NR1BR1B o un grupo haloalquilo C1-C6; cuando p es plural, R5 puede ser igual o diferente o R5 puede combinarse con el otro R5; R1A y R1B son cada uno independientement
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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