The Compound trans Clomiphene in Particulate form, with an average particle size of less than 30 microns, and at least 90% of the particles have a size of less than 50 microns； formulation which comprises, useful for the treatment of diabetes type 2 or secondary hypogonadism in male or pa Ra Treatment of Infertility and breast cancer in a woman, among other diseases.
The present invention provides iraws-clomiphene and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, characterized in that trans-clomiphene is in particulate form having a specific size range. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising or formulated using trans-clomiphene or pharmaceutically acceptable salts and solvates having a specified size range and their use in treating disorders including secondary hypogonadism, type 2 diabetes, elevated cholesterol, elevated triglycerides, wasting, lipodystrophy, female and male infertility, benign prostate hypertrophy, prostate cancer, breast cancer, ovarian cancer and endometrial cancer.El objetivo buscado a través de la presente solicitud corresponde a proporcionar una composición farmacéutica que presente una biodisponibilidad mejorada del trans-clomifeno contenido en ella. Como solución proporcionan una composición farmacéutica que comprende (i) 12,5 mg – 25 mg de citrato de trans-clomifeno, en donde el citrato de trans-clomifeno está en forma particulada, dichas partículas tienen un tamaño medio de partícula entre 5 y 20 micras, al menos un 90% de las partículas tienen un tamaño de menos de 50 micras, y (ii) Uno o más portadores, diluyentes o excipientes farmacéuticamente aceptables, en donde la composición comprende celulosa microcristalina y estearato de magnesio. Además se divulga el uso de la composición farmacéutica para preparar un medicamento para tratar hipogonadismo secundario en un varón asociado con reducción de la masa muscular, reducción de la densidad ósea, reducción de la libido, oligospermia y azoospermia, o para el tratamiento de un trastorno asociado con el mismo, infertilidad en la mujer, preferiblemente en la mujer anovulatoria, y para tratar y/o prevenir la diabetes tipo 2 en un varón, el cáncer de mama en una mujer y el cáncer endometrial, uterino o de ovarios en una mujer.
