Present invention provides a compound of formula, (I) (In the formula, a halogen atom, and R 2, R 1 is, and there is a (C 1 -C 4) alkanoyloxy group or an acyl group derived from the OH group, an amino acid AA R and R 1 unless The AA, indicate the amino acids natural or artificial are R3, be a (C 1 -C 6) alkyl group forming epoxy units 2, with R4 and R5 are both H, or together form a double bond CH = CH between the C14 and C13 independently of one another are H or (C 1 -C 6) alkyl group R 6 and R 7 and R 9 R 8, mutually and are independently H or (C 1 -C 6) alkyl group R 10 is, H, OH group, (C 1 -C 4) alkoxy, NH or a halogen atom 2, NH (C 1 -C 6) be at least one substituent of the phenyl nucleus is selected from N or alkyl, a (C 1 -C 6) alkyl group R 11 is selected from H or (C 1 -C 4) alkyl group in.) is the at least one substituent of the phenyl nucleus that is bound to cryptophysin at least one, and a targeting agent, the targeting agent and the cryptophycin derivatives are covalently linked, wherein in which bond is located ortho of the phenyl nucleus containing one unit CR (o), meta or para (m) to (p) position, for the target agent.本発明は、式(I)(式中、R1は、ハロゲン原子であり、およびR2は、OH基、アミノ酸AAに由来するアシル基、または(C1-C4)アルカノイルオキシ基であり;でなければR1およびR2は、一緒にエポキシ単位を形成し;AAは、天然または人工アミノ酸を示し;R3は、(C1-C6)アルキル基であり;R4およびR5は、両方ともHであり、または一緒にC13とC14の間のCH=CH二重結合を形成し;R6およびR7は、互いに独立して、Hまたは(C1-C6)アルキル基であり;R8およびR9は、互いに独立して、Hまたは(C1-C6)アルキル基であり;R10は、H、OH基、(C1-C4)アルコキシ、ハロゲン原子またはNH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基であり;R11は、Hまたは(C1-C4)アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも1つの置換基である。)の、少なくとも1つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、CR1単位を含有する前記フェニル核のオルト(o)、メタ(m)またはパラ(p)位に位置するものである、標的化剤に関する。
