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新規アプリシアトキシン誘導体及びそれを含有する抗がん剤
专利权人:
KYOTO UNIVERSITY
发明人:
IRIE, Kazuhiro,入江 一浩,KIKUMORI, Masayuki,菊森 将之,KAMACHI, Hiroaki,蒲池 弘明,YANAGITA, Ryo,柳田 亮,NAKAGAWA, Yu,中川 優
申请号:
JPJP2013/061333
公开号:
WO2013/157555A1
申请日:
2013.04.16
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention provides an aplysiatoxin derivative represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that is a PKC activator having no carcinogenesis-promoting activity that can serve as an alternative to Bryo-1 as a novel compound that can be used as an anticancer agent. (In formula (I), R1 is a hydrogen atom or hydroxyl group R2 is a hydrogen atom or methyl group R3 is a hydrogen atom or methyl group R4 is a hydrogen atom or methyl group R5 is a hydrogen atom or methyl group and R6 is represented by a substituent selected from any of a hydrogen atom, halogen atom, acetylamino group, hydroxyl group, or optionally substituted alkyl group having 1-5 carbon atoms.)Linvention concerne un dérivé daplysiatoxine représenté par une formule (I), ou son sel pharmaceutiquement acceptable, qui est un activateur de PKC ne présentant pas dactivité de promotion de carcinogenèse qui peut servir dalternative au Bryo-1 comme nouveau composé pouvant être utilisé comme agent anticancéreux. (Dans la formule (I), R1 représente un atome dhydrogène ou un groupe hydroxyle R2 représente un atome dhydrogène ou un groupe méthyle R3 représente un atome dhydrogène ou un groupe méthyle R4 représente un atome dhydrogène ou un groupe méthyle R5 représente un atome dhydrogène ou un groupe méthyle et R6 est représenté par un substituant sélectionné parmi un quelconque parmi un atome dhydrogène, un atome dhalogène, un groupe acétylamino, un groupe hydroxyle ou un groupe alkyle éventuellement substitué comprenant 1-5 atomes de carbone.)本願発明は、発がん促進活性を持たないPKC活性化剤であり、抗がん剤として使用し得る新規化合物として、Bryo-1の代替となり得る式(I)で表されるアプリシアトキシン誘導体又はその医薬上許容される塩を提供する。(式(I)中、R1は水素原子又は水酸基、R2は水素原子又はメチル基、R3は水素原子又はメチル基、R4は水素原子又はメチル基、R5は水素原子又はメチル基、R6は水素原子、ハロゲン原子、アセチルアミノ基、水酸基、又は置換基を有していてもよい炭素数1~5のアルキル基の何れかから選択される置換基で表される。)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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