PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an asymmetrically substituted diketopiperazine compound for delivery of an active agent such as insulin or an insulin analog for treating hyperglycemia, and a drug delivery system using the compound.SOLUTION: The present invention relates to asymmetrically substituted diketopiperazine represented by the formula A, and a drug delivery system containing the compound. [R is H or a C1-10 alkyl group； n or m is 0-20； X is an amide, ester, sulfone, sulfoxide, amine, or ketone； and Y is an amide, ester, acid, hydroxyl, phenol, sulfoxide, phosphoric acid, or thiol.]【課題】高血糖症治療のための、インスリン又はインスリン類似物等の活性薬剤の送達のための非対称置換ジケトピペラジン化合物、及び該化合物を用いた薬物送達システムの提供。【解決手段】式Ａに示される非対称置換ジケトピペラジン、及び該化合物を含有する薬物送達システム。［ＲはＨ又は炭素数１～１０のアルキル基；ｎ又はｍは０～２０；Ｘはアミド、エステル、スルホン、スルホキシド、アミン、又はケトン；Ｙはアミド、エステル、酸、ヒドロキシル、フェノール、スルホキシド、リン酸、又はチオール］【選択図】なし
