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PROCESS FOR PREPARING AMORPHOUS CABAZITAXEL
专利权人:
SHILPA MEDICARE LIMITED
发明人:
SHRAWAT, VIMAL KUMAR,PUROHIT, PRASHANT,RAFIUDDIN, .,SINGH, VINOD KUMAR,CHATURVEDI, AKSHAY KANT
申请号:
ININ2012/000855
公开号:
WO2013/111157A1
申请日:
2012.12.26
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides a non-solvated amorphous form of (2?,5?,7?,10?,13?)-4-acetoxy-13-({(2R,3S)-3[ (tert-butoxy carbonyl) amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl}oxy)-1-hydroxy-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate or Cabazitaxel (I), (I) and process for preparation thereof. The present application also provides a non-solvated amorphous form of (2?,5?,7?,10?,13?)-4-acetoxy-13-({(2R,3S)-3[ (tert-butoxy carbonyl) amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl}oxy)-1-hydroxy-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate or Cabazitaxel (I) having an XRPD pattern as per Fig-1, and IR spectrum as per Fig-3 and is useful as an active pharmaceutical in a pharmaceutical composition comprising thereof and has anti-cancer activity.La présente invention concerne une forme amorphe non solvatée de (2?, 5?, 7?, 10? , 13?)-4-acétoxy -13-({-3 [(tert-butoxy carbonyle)amino]-2-hydroxy-3-phénylpropanoyl}oxy)-1-hydroxy-7,10-diméthoxy-9-oxo-5,20-époxytax-11-én-2-yl benzoate ou de Cabazitaxel (I), (I) et son procédé de préparation. La présente invention concerne également une forme amorphe non solvatée de (2?, 5?, 7?, 10?, 13? )-4-acétoxy-13-({-3[ (tert-butoxy carbonyl) amino]-2-hydroxy-3-phénylpropanoyl} oxy)-1-hydroxy-7,10-diméthoxy-9-oxo 5,20-époxytax -11-én-2-yl benzoate ou de Cabazitaxel (I) présentant un diagramme de Diffraction de Rayons X conformément à la Fig. 1, et un spectre IR conformément à la Fig -3 et utile en tant que produit pharmaceutique actif dans une composition pharmaceutique la comprenant et possède une activité anti-cancéreuse.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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