NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION OKAYAMA UNIVERSITY;国立大学法人岡山大学;OSAKA UNIVERSITY;国立大学法人大阪大学
发明人:
DOI Takefumi,土井健史,TACHIBANA Keisuke,橘敬祐,KOBAYASHI Tadayuki,小林直之,YUZURIHA Tomohiro,杠智博,ISHIMOTO Kenji,石本憲司,MIYACHI Hiroyuki,宮地弘幸
申请号：
JPJP2016/083471
公开号：
WO2017/082377A1
申请日:
2016.11.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides: a PPARα transcriptional activator including as an active ingredient a 1-H-pyrazolo[3,4-b]pyridine derivative represented by general formula (1) or a salt thereof, or a solvate or hydrate thereof； and a novel compound for selectively activating PPARα. [In the formula, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-10 straight-chain or branched alkyl group, or the like, R2 represents a C1-10 straight-chain or branched alkyl group or cyclic alkyl group, R3 represents a C1-10 straight-chain or branched alkyl group, a fluoromethyl group, a phenyl group, or a 2-thienyl group, R4 represents a carboxy group, an ethoxycarbonyl group, or a propionic acid group having a C1-10 straight-chain or branched alkyl group at the α position, and X represents a carbon atom or a nitrogen atom.]La présente invention concerne : un activateur transcriptionnel de PPARα comprenant comme principe actif un dérivé 1-H-pyrazolo[3,4-b]pyridine représenté par la formule générale (1) ou un sel de ce dernier, ou un solvate ou un hydrate de ce dernier ； et un nouveau composé pour activer PPARα de façon sélective. [Dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1-10 linéaire ou ramifié, ou similaire, R2 représente un groupe alkyle en C1-10 linéaire ou ramifié ou un groupe alkyle cyclique, R3 représente un groupe alkyle en C1-10 linéaire ou ramifié, un groupe fluorométhyle, un groupe phényle ou un groupe 2-thiényle, R4 représente un groupe carboxy, un groupe éthoxycarbonyle ou un groupe acide propionique présentant un groupe alkyle en C1-10 linéaire ou ramifié en position α, et X représente un atome de carbone ou un atome d'azote].本発明は、下記の一般式（１）で表される１Ｈ－ピラゾロ［3，4－b］ピリジン誘導体、もしくはその塩またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物を有効成分として含むＰＰＡＲα転写活性化剤、及びＰＰＡＲαを選択的に活性化する新規化合物を提供する。 ［式中、Ｒ１は水素原子、ハロゲン原子、炭素数１から１０の直鎖状または分岐状アルキル基等、Ｒ２は炭素数１から１０の直鎖状または分岐状アルキル基または環状アルキル基、Ｒ３は炭素数１から１０の直鎖状もしくは分岐状アルキル基、フルオロメチル基、フェニル基または２－チエニル基、Ｒ４はカルボキシ基、エトキシカルボニル基、α位に炭素数１から１０の直鎖状または
