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DIMÈRES PHARMACEUTIQUEMENT ACTIFS LIÉS PAR L'INTERMÉDIAIRE DES GROUPES HYDROXYLE PHÉNOLIQUES
专利权人:
ORPHOMED LLC
发明人:
SINGH, Nikhilesh
申请号:
USUS2015/027781
公开号:
WO2015/168014A1
申请日:
2015.04.27
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要:
Pharmaceutically active homo-dimers of opioid and other pharmaceutically active agents characterized by a single phenolic hydroxyl group wherein the respective monomers are ether-linked through such groups by an ethylene residue. The dimers share the receptor pharmacology of the corresponding monomer, in particular cases are non-absorbed, and the ether link of the dimers is particularly resistant to metabolism when administered to a subject, all conferring divers advantages relative to the corresponding monomers. Exemplary of the dimers are those of buprenorphine, naloxone, naltrexone, des-venlafaxine, albuterol and acetaminophen.La présente invention concerne des homodimères d'opioïde pharmaceutiquement actifs et d'autres agents pharmaceutiquement actifs caractérisés par un seul groupe hydroxyle phénolique, les monomères respectifs ont une liaison éther via ces groupes par un résidu éthylène. Les dimères partagent la pharmacologie des récepteurs du monomère correspondant, dans des cas particuliers sont non-absorbés, et la liaison éther des dimères est particulièrement résistante au métabolisme lors de leur administration à un sujet, l'ensemble conférant divers avantages par rapport aux monomères correspondants. À titre d'exemple, des dimères sont ceux de la buprénorphine, la naloxone, la naltrexone, la desvenlafaxine, l'albutérol et l'acétaminophène.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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