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尼美舒利衍生物和制备方法及用途
- 专利权人:
- 山西康斯亚森生物科技有限公司
- 发明人:
- 卢学春
- 申请号：
- CN201910059627.7
- 公开号：
- CN109608370A
- 申请日:
- 2019.22.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及4种具有治疗肝脏恶性肿瘤作用的尼美舒利衍生物的制备方法。本发明将尼美舒利溶液与酸或碱性物质发生置换反应生成3种水溶性更好、更为稳定的盐,即为尼美舒利衍生物,或以对氨基苯甲腈为底物,通过一系列氧化还原反应生成第4种生物利用度更高的尼美舒利衍生物,共制备成功4种新型的尼美舒利衍生物,4种化合物均易溶于水,溶解度优于尼美舒利,有更好的吸收率及生物利用度,且在正常剂量时4种衍生物的肝脏毒性作用与尼美舒利无明显差异,仅有一种衍生物在超剂量是肝脏毒性增强。而4种衍生物与CIK细胞共培养时,对于BEL‑7402的抑制作用并不弱于甚至强于尼美舒利。4种尼美舒利衍生物可用于对人肝癌细胞抑制药物的制备。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
