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Compounds and methods for targeted degradation of androgen receptors
专利权人:
アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド
发明人:
クルー,アンドリュー・ピィ,ホーンバーガー,キース・アール,スナイダー,ローレンス・ビィ,ジマーマン,カート,ワン,ジン,バーリン,マイケル,クルース,クレイグ・エム,ドン,ハンチン
申请号:
JP2019519731
公开号:
JP2019530715A
申请日:
2017.10.11
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to bifunctional compounds that have found utility in (and inhibit) androgen receptors. In particular, the present disclosure contains a cerebron ligand that binds to an E3 ubiquitin ligase on one end and a moiety that binds to the androgen receptor on the other end, thereby placing the androgen receptor in proximity to the ubiquitin ligase. Compounds that are configured to cause degradation (and inhibition) of the androgen receptor are intended. The present disclosure presents a wide range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, which are in line with androgen receptor degradation / inhibition.本開示は、アンドロゲン受容体を分解し、および(阻害する)有用性が見いだされた二機能性化合物に関する。特に本開示は、E3ユビキチンリガーゼに結合するセレブロンリガンドを1つの末端上に、およびアンドロゲン受容体に結合する部分を他方の末端上に含有し、それによってアンドロゲン受容体をユビキチンリガーゼに近接して配置させ、アンドロゲン受容体の分解(および阻害)を生じさせる化合物を目的とする。本開示は、広範な、本開示による化合物と関連する薬理活性を提示するものであり、当該活性はアンドロゲン受容体の分解/阻害に沿ったものである。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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