VLADIMIR CMILJANOVIC,NATASA CMILJANOVIC,BERND GIESE,MATTHIAS WYMANN
申请号：
MX2012010655
公开号：
MX2012010655A
申请日:
2011.03.11
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to new triazines (G = Q = U are N), pyrimidines (two out of G, Q and U are N), and pyridopyrimidines (one of G and U together with R2 forms an anullated pyridine ring) of formula (I) carrying a spirocyclic substituent, wherein E1 is CR4 or N X1 is CHR4, CH2CH2, NR4, NR4â¿¿0, or O and the other substituents are as defined in the specification. The compounds inhibit phosphoinositide 3-kinase (PI3K), mammalian target of rapamycin (mTOR), DNA-PK and ATM kinase, and may be used as therapeutic agents or diagnostic probes. The invention also relates to methods of using the compounds for treatment of associated pathological conditions.La invención se refiere a nuevas triazinas (G = Q = U son N), pirimidinas (dos de G, Q y U son N), y piridopirimidinas (uno de G y U junto con R2 forma un anillo de piridina anular) de la fórmula (I), que transportan un substituyente espirocíclico, en donde E1 es CR4 o N X1 es CHR4, CH2CH2, NR4, NR4?O, u O y los otros substituyentes son como se define en la especificación. Los compuestos inhiben fosfoinositida 3-quinasa (PI3K), blanco mamífero de rapamicina (mTOR), DNA-PK y ATM quinasa, y pueden emplearse como agentes terapéuticos o sondas de diagnóstico. La invención también se refiere a métodos para utilizar los compuestos para el tratamiento de condiciones patológicas asociadas.
