DE BRUYN OUBOTER, Dirk,SCHUSTER, Thomas,SHANKER, Vijay,MEIER, Wolfgang
申请号：
EPEP2012/062963
公开号：
WO2013/004716A1
申请日:
2012.07.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to peptide beads comprising amphiphilic bead-forming peptides of the formula R1 (A1)k (A2 D-A3)m (A2)n (A1)l R2, wherein R1 is an amino acid, biotin, an acyl group or hydrogen, R2 is NH2, OH, alkoxy, hydroxyethylamide or an optionally amidated amino acid, or biotin A1 is a hydrophilic L-amino acid A2 is an aromatic L-amino acid A3 is an aliphatic D-amino acid k and l are, independently of each other, between 0 and 12 m is between 2 and 8 and n is 0 or 1 a mediator peptide of the formula R1 (A1)k (A2 D-A3)m (A2)n (A1)l R2, wherein at least one of the substituents R1, R2 and/or at least one of the amino acids A1 is different from the corresponding substituents R1, R2 and/or amino acids A1 in the peptide forming the peptide beads and a payload, such as RNA, DNA or hydrophilic drug, furthermore to the use of such peptide beads for the delivery of an active pharmaceutical ingredient into tissue and cells, and the release of the active pharmaceutical ingredient in the tissue or cell causing the desired therapeutic effect.Linvention porte sur des billes à base de peptides comprenant des peptides amphiphiles formant des billes représentés par la formule R1(A1)k(A2 D-A3)m(A2)n(A1)lR2, dans laquelle R1 représente un acide aminé, la biotine, un groupe acyle ou latome dhydrogène R2 représente NH2, OH, un groupe alcoxy, un hydroxyéthylamide ou un acide aminé éventuellement amidé ou la biotine A1 représente un acide aminé L hydrophile A2 représente un acide aminé L aromatique A3 représente un acide aminé D aliphatique k et l sont, chacun indépendamment de lautre, compris entre 0 et 12 m est compris entre 2 et 8 et n vaut 0 ou 1 un peptide médiateur représenté par la formule R1(A1)k(A2 D-A3)m(A2)n(A1)lR2, dans laquelle au moins lun des substituants R1, R2 et/ou au moins lun des acides aminés A1 est différent des substituants R1, R2 et/ou des acides aminés A1 correspondants présents dans le peptide formant les billes à base de peptides et une charge u
