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COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QUE SUBSTANCES THÉRAPEUTIQUEMENT ACTIVES DANS LE TRAITEMENT ET/OU LA PRÉVENTION DE MALADIES NEURORÉTINIENNES
专利权人:
INC.;ENDOGENA THERAPEUTICS
发明人:
STEGER, Matthias,MUELLER, Alex,MARIGO, Mauro,FASCHING, Bernhard,MOKADY, Daphna
申请号:
USUS2019/068759
公开号:
WO2020/140043A1
申请日:
2019.12.27
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
A compound of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: A is a 5-oxazolyl residue or a pyridine-4-yl residue, R1 is selected from the group consisting of fluoro and chloro; R2, R3, R4, R5 and R6 of the phenyl ring B are independently from each other selected from the group consisting of hydrogen, a linear or branched alkyl having 1 to 4 carbon atoms, trifluoromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, methylsulfanyl, ethylsulfanyl, methylsulfonyl, ethylsulfonyl, difluoromethoxy, trifluoromethoxy, fluoro, bromo, chloro, methoxy, ethoxy, propoxy, butoxy, hydroxy and amino; and at least two of R2, R3, R4, R5 and R6 are hydrogens, with the proviso that if R1 is chloro, R5 is not methoxy. Said compounds are useful as therapeutically active substances in the treatment and / or prevention of neuroretinal diseases, and in particular in the treatment and/or prevention of neuroretinal diseases leading to photoreceptor loss or degeneration of the outer retina.La présente invention concerne un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant : A étant un résidu 5-oxazolyle ou un résidu pyridine-4-yle, R1 étant choisi dans le groupe constitué par le fluoro et le chloro ; R2, R3, R4, R5 et R66 du cycle phényle B étant choisis indépendamment les uns des autres dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène, un alkyle linéaire ou ramifié ayant 1 à 4 atomes de carbone, le trifluorométhyle, le 2,2,2-trifluoroéthyle, le méthylsulfanyle, l'éthylsulfanyle, le méthylsulfonyle, l'éthylsulfonyle, le difluorométhoxy, le trifluorométhoxy, le fluoro, le bromo, le chloro, le méthoxy, l'éthoxy, le propoxy, le butoxy, l'hydroxy et l'amino ; et au moins deux parmi R2, R3, R4, R5 et R6 représentant des atomes d'hydrogène, à condition que si R1 représente un chloro, R5 ne soit pas un méthoxy. Lesdits composés sont utiles en tant que substances thérapeutiquement actives dans le traitement et/ou la prévention de maladies neurorétiniennes, et en particul
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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