GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
LOVELOCK, Sarah, Louise
申请号：
EPEP2017/069773
公开号：
WO2018/029097A1
申请日:
2017.08.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to a method for synthesising amides that is of general applicability. The method may be performed in vitro or in vivo. Cell lines for use in the in vivo methods also form aspects of the invention. The method for synthesising a non-natural amide comprises: a. reaction of a carboxylic acid with a naturally occurring CoA ligase or a variant thereof and b. reaction of the product of step a with an amine in the presence of a naturally occurring acyltransferase or a variant thereof with the proviso that where the CoA ligase and acyltransferase are both naturally occurring, they are not derived from the same source species and do not act sequentially in a metabolic pathway and with the proviso that the non-natural product is not N-(E)-p-coumaroyl-3-hydroxyanthranilic acid or N-(E)-p-caffeoyl-3-hydroxyanthranilic acid. Further, a method for producing an active pharmaceutical ingredient by the aforementioned method and host cells for carrying out said methods are envisaged.La présente invention concerne un procédé de synthèse damides dapplicabilité générale. Le procédé peut être mis en œuvre in vitro ou in vivo. Des lignées cellulaires destinées à être utilisées dans les procédés in vivo forment également des aspects de linvention. Le procédé de synthèse dun amide non naturel comprend : a. une réaction dun acide carboxylique avec une CoA ligase dorigine naturelle ou un variant correspondant et b. réaction du produit de létape a avec une amine en présence dune acyltransférase dorigine naturelle ou dun variant correspondant à condition que lorsque la CoA ligase et lacyltransférase sont toutes deux dorigine naturelle, elles ne sont pas dérivées de la même espèce source et nagissent pas séquentiellement dans une voie métabolique et à condition que le produit non naturel ne soit pas lacide N-(E)-p-coumaroyl-3-hydroxyanthranilique ou lacide N-(E)-p-cafféoyl-3-hydroxyanthranilique. En outre, linvention concerne un procédé de production dun principe
