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COMPOSE ANTICANCEREUX, SON INTERMEDIAIRE ET PROCEDES DE PRODUCTION
专利权人:
TAHEEBO JAPAN CO.; LTD.
发明人:
申请号:
EP06729132.8
公开号:
EP1860103B1
申请日:
2006.03.15
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a method for easily and inexpensively preparing a racemate or an optically-active 2-(1-hydroxyethyl)-5-hydroxynaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione in high yields, 2-acetyl-2,3-dihydro-5-hydroxynaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione which is useful as an intermediate for preparing NFD, and an anticancer agent comprising 2-(1-hydroxyethyl)-5-hydroxynaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione as an active ingredient. Said 2-(1-hydroxyethyl)-5-hydroxynaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione is obtained in 4 or 5 steps by using comparatively inexpensive 5-hydroxynaphthalene-1,4-dione (also referred to as juglone) as a starting material.La présente invention concerne un procédé destiné à produire aisément et économiquement avec un rendement élevé de la 2-(1-hydroxyéthyl)-5-hydroxynaphto[2,3-b]furan-4,9-dione qui est une modification racémique ou une substance optiquement active ; la 2-acétyl-2,3-dihydro-5-hydroxynaphto[2,3-b]furan-4,9-dione qui est utile en tant qu'intermédiaire dans la production de NFD ; et un composé anticancéreux contenant de la 2-(1-hydroxyéthyl)-5-hydroxynaphto[2,3-b]-furan-4,9-dione en tant que matière active. La 5-hydroxynaphtalène-1,4-dione (autre nom : Juglone), disponible à un coût relativement faible, est utilisée en tant que matière première pour obtenir la 2-(1-hydroxyéthyl)-5-hydroxynaphto[2,3-b]furan-4,9-dione en quatre ou cinq étapes.ラセミ体または光学活性体の2-(1-ヒドロキシエチル)-5-ヒドロキシナフト[2,3-b]フラン-4,9-ジオンの高収率、簡便かつ安価な製造方法を提供すること、NFDを製造するための中間体として有用な2-アセチル-2,3-ジヒドロ-5-ヒドロキシナフト[2,3-b]フラン-4,9-ジオンを提供すること、および2-(1-ヒドロキシエチル)-5-ヒドロキシナフト[2,3-b]フラン-4,9-ジオンを有効成分とする抗癌剤を提供すること。 比較的安価に入手可能な5-ヒドロキシナフタレン-1,4-ジオン(別名:ユグロン)を出発物質として4工程または5工程で2-(1-ヒドロキシエチル)-5-ヒドロキシナフト[2,3-b]フラン-4,9-ジオンを得る。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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