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新型紫杉类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 常州方圆制药有限公司
- 发明人:
- 达丽亚杨,王慧娟
- 申请号：
- CN201610426133.4
- 公开号：
- CN106083960B
- 申请日:
- 2016.15.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种新型紫杉类化合物及其制备方法和应用,该新型紫杉类化合物的制备方法具有以下步骤:先对吉西他滨中的两个羟基进行保护,然后与氯甲酸烷基酯进行缩合反应,接着脱除羟基保护基团,得到中间体G1;先对中间体G1其中一个羟基进行保护,然后再对另一个羟基进行保护,接着脱除第一个羟基脱保基团,得到中间体G2;将7,10‑二(三氯乙氧基甲酰)多西他赛与二酸酐反应得到中间体D1;将中间体D1与中间体G2进行缩合反应得到中间体D2;对中间体D2进行羟基脱保护得到目标产物。本发明的新型紫杉类化合物毒性较小,抗肿瘤活性较高,尤其是对于胃肠道癌、肺癌、乳腺癌以及白血病等实体肿瘤具有很好的抑制率。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
